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目的:研究表明穿心莲内酯具有一定的抗肿瘤效果,为了获得具有更高抗肿瘤活性的穿心莲内酯衍生物,本文以穿心莲内酯为原料,设计一系列结构新颖的含噻唑结构的穿心莲内酯衍生物。方法:以穿心莲内酯为原料设计了一类结构新颖的氮杂环穿心莲内酯衍生物,并对其进行合成和细胞水平的抗肿瘤活性评价。结果:共合成了10个化合物,所合成的化合物的肿瘤细胞抑制活性测试结果表明,部分化合物显示良好的前列腺癌细胞生长抑制效果,其中化合物HRJ-b对活性最好,其IC50为20.91±3.43μM。结论:通过上述工作,获得了一系列结构新颖且具有较好肿瘤细胞生长抑制作用的氮杂环穿心莲内酯衍生物,为穿心莲内酯的抗肿瘤研究奠定基础。