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异环磷酰胺结构与环磷酰胺相似,其氯乙胺基的氮可与强负电性的磷酸相结合,使碱性明显降低,而氯不易解离.须依赖肝细胞微粒体系中的细胞色素P450氧化成4 -羟基异环磷酰胺,开环后才显出活性,并与DNA链发生不可逆的交叉联结,干扰DNA链的合成,同时也干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物.异环磷酰胺对肺癌、恶性淋巴瘤、肉瘤和乳腺癌有一定疗效.异环磷酰胺的药代动力学为剂量依赖性,大剂量单次给药血浆药时曲线为双指数下降的二室开放模型,末相半衰期约为16小时;而分次小剂量给药时则为单指数下降的一室模型,半衰期约为7小时.