癌症在世界范围内正处于高发态势。尽管单一靶点的药物在临床上表现出显著疗效,但随着人们对系统生物学和药理学认识的逐渐深入,发现它们也存在严重毒副作用和易产生耐药性等问题,而且大部分单一靶点抗肿瘤药物的有效率仅为10%左右。人们逐渐认识到能够作用于多个分子靶点的"多靶点"药物在治疗癌症时将起到重要作用。我们设计开发的半三明治结构铱抗癌配合物具有不同于临床铂类药物的新奇作用机理,能够克服已有药物作用方式单一的不足,通过多渠道选择性地杀死癌细胞[1]。其作用机理不仅包含了与DNA配位绑定机制,而且引入的苯基类作用基团还可以插入癌细胞DNA碱基对中,形成与DNA双重作用机制[2]。另外,这些铱配合物可以攻击癌细胞线粒体,损伤其膜电位。更为重要的是,这类配合物在细胞内能够快速产生大量活性氧(ROS),利用正常细胞比癌细胞更能耐受氧化应激状态这一差异,选择性地破坏癌细胞的氧化还原系统,从而多渠道、有针对性地治疗相关癌症[3]。