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将荧光基团引入到靶向药物分子中，设计合成具有靶向特异性的生物活性荧光探针，研究靶标分子的生理/病理功能，探索药物分子的作用机制已成为化学生物学研究中的热点领域.1-2 2003年上市的分子靶向药物吉非替尼(Gefitinib)以EGFR为靶标竞争性结合在该蛋白上的ATP结合域，干扰下游信号转导，抑制肿瘤的生长.