铜催化串联合成11H-吡啶[2,1-b]喹唑啉-11-酮衍生物

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11H-吡啶[2,1-b]喹唑啉-11-酮是一类重要的含氮杂环,其骨架广泛存在于天然产物中,衍生物常表现出良好的生物活性[1]。关于这类化合物的合成,文献多使用贵重的钯金属催化剂或不易制备的底物,此外,反应过程中易发生金属脱卤反应导致其卤代物合成效率低[2-5]。我们发现以便宜的Cu(OAc)2·H2O为催化剂,在碱性条件下,取代靛红与2-溴吡啶反应能够有效合成11H-吡啶[2,1-b]喹唑啉-11-酮衍生物。初步的机理研究表明该反应涉及C-N/C-C键的断裂和两根C-N键的形成。该方法底物范围较广、产率高,也适合一些卤代11H-吡啶[2,1-b]喹唑啉-11-酮类化合物的合成,是对该类化合物现有合成方法的有效补充。
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