耐药菌尤其多重耐药菌引起的感染性疾病已成为全球性公共卫生问题和严峻挑战.细菌耐药性的迅速上升和新抗生素的不断减少形成了鲜明对比,大力研发以控制耐药菌感染为主要目标的新结构、新靶点和新机制的新抗生素是当前医药界一个十分紧迫的任务.作为人类抗感染史上抗生素主要来源的微生物,其次级代谢产物所呈现的高度化学结构和生物活性多样性,曾被誉为"永不枯竭"的药源,但是自上世纪80年代起,抗生素的发现与研究开发呈现下行趋势.近年来，伴随着组学技术的迅猛发展，抗生素产生菌基因组序列不断被测定完成，功能组学、生物信息学、结构生物学、合成生物学等学科领域的新方法不断涌现，为抗生素研发走出困境奠定了坚实基础。我国作为抗生素的生产大国，当前仍面临着创新品种少、发酵产量低、提取收率低、清洁生产效率低等诸多问题。本报告简要回顾了近五年来结合组学技术的抗生素研发新技术和新方法，从病原菌的耐药机制、新抗生素的发现、作用机制研究、产量提高等方面进行了实例分析，并就抗耐药菌治疗的未来发展趋势进行了展望。