重复注射PEG化脂质体抗肿瘤药物引起快速分布相消失

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据报道,重复注射空白PEG化脂质体会导致其丧失长循环特性,此现象被称为加快血液清除现象。为调查装载药物的脂质体能否引起相似现象,两个脂质体药物(米托蒽醌和多柔比星)被重复注射进同一动物体内。给药间隔为10天,剂量分别为4mg/kg和8mg/kg。比较两次的药动学发现,重复注射脂质体药物引起快速分布相的消失,而不是加快血液清除现象。同时第一次注射的两室模型转变为第二次注射的单室模型。进一步调查发现重复注射后早期脾中的药物浓度降低,而肝中的药物浓度没有变化。因此,快速分布相的消失可能与注射后早期脾中的药物浓度降低有关。
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