【摘 要】
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目的:制备载药量高、透皮效果好的萘普生微乳凝胶。方法:通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变
【机 构】
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山西省肿瘤医院药学部; 山西医科大学药学院; 太原工业学院化学与化工学院;
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目的:制备载药量高、透皮效果好的萘普生微乳凝胶。方法:通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶;用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能;用光散射粒度仪测定微乳粒径,电子透射电镜观察制剂的微观形态。结果:Tween80:Tween20重量比为2:1,乳化剂与助乳化剂之比为3:1时,形成的微乳区域最大;优化微乳载体处方为:薄荷油5%、乳化剂35%、水60%,其载药量可达4%,经离体鼠皮的稳态渗透速率(Js)为531.912±1.3μg·cm-2·h-1,符合微乳特征;加入2.5%的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶,粘度由104.5mPa·s增加到18.9Pa·s,兼具微乳和凝胶的微观特性,Js为640.327±0.7μg·cm-2·h-1。结论:以卡必醇为助表面活性剂,用相转变温度法制备的萘普生微乳凝胶促渗效果好、增溶作用大,有望成为萘普生的新型给药制剂。
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