目的复习雄激素性脱发(androgenetic alopecia,AGA)的药物治疗相关文献并进行总结。材料和方法以"雄激素性脱发"、"男性型脱发""androgenetic alopecia AND medication""male pattern hair loss AND medication"为关键词查询中国知网数据库、万方中文数据库、PubMed数据库、Web of Science数据库,对国内外雄激脱发药物治疗研究现状进行了综述。结果目前FDA批准用于AGA治疗的药物有限,只有:1.非那雄胺:Ⅱ型5α还原酶抑制剂,通过与5α还原酶不可逆的结合来阻止其对睾酮转化的作用,从而降低血循环与头皮局部双氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)的浓度,DHT浓度的降低可促使休止期毛发再次进入生长期,从而延缓毛囊微型化,达到刺激头发生长的目的;2.米诺地尔:K+通道开放剂,在外毛根鞘的内源性磺基转移酶的作用下,米诺地尔转化成硫酸米诺地尔,后者可使ATP敏感的K+通道开放,促使K+外流,细胞膜超极化,使得电压依赖性钙通道难以被激活,Ca2+内流受阻,导致血管舒张,皮肤血流量增多,从而促进头发的生长。但近年来研究发现,前列腺素类似物,氟他胺、氟罗地尔、伊诺特隆乙酸酯、RU58841等抗雄激素药物,17α雌二醇等芳香酶增强药物,抗菌药物酮康唑,绿茶、盖屋棕榈、迷迭香油、南瓜子油等天然产物治疗AGA也有一定疗效。结论目前FDA批准用于AGA治疗的药物十分有限,只有非那雄胺口服和米诺地尔外用。前列腺素类似物、氟他胺、17α雌二醇、酮康唑等新兴药物用于AGA的治疗尚需进一步研究。