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目的研究肝功能损伤是否影响吗啉硝唑及其代谢产物M2在人体的药动学过程。方法本研究采用开放、非随机试验设计。入选按照Child-Pugh分级判定为B级,稳定的中度肝功能减退的患者12例为A组,根据A组的年龄、性别、体重、身高等特征匹配健康受试者作为平行对照。受试者单次静脉滴注500 mg（100 mL）吗啉硝唑后收集给药后0～48 h血样和分段尿样。高效液相串联质谱法（LC-MS/MS）检测血浆、尿液样本中的吗啉硝唑及代谢物M2浓度。结果吗啉硝唑氯化钠注射液500 mg单次静脉滴注给药后,A组和B组平均AUC0-∞分别为116.3μg·h/mL和77.2μg·h/mL;T1/2分别为9.50 h和5.83 h;CLt分别为4.75 L/h和7.23 L/h;CLr分别为0.98 L/h和1.68 L/h。A组较B组AUC值增高,T1/2延长以及CLt和CLr降低。上述参数两组间差异均具统计学意义。A组和B组的Cmax分别为14.1 7μg/mL和12.82μg/mL、Vd分别为59.4 L和61.4 L,Cmax和Vd数值两组间差异无统计学意义。A组和B组48 h内原药自尿中累积排出率为给药量的19.37%和22.93%。两组差异亦无统计学意义。两组中吗啉硝唑代谢物M2代谢比率（MR）均很低,分别为0.86%和1.25%,两组间差异具有统计学意义。经分析后发现A组和B组各有3例受试者属轻度肾功能减退（50≤CLcr<90 mL/min）。轻度肾功能减退者血药浓度明显高于同组肾功能正常者,该差异在药物消除过程中尤为明显。A组中肾功能正常者给药后24 h血药浓度约为B组对照者的2.75±2.97倍,但伴轻度肾功能者减退者血药浓度约为B组的5.37±3.52倍,为同组肾功能正常者的2.09倍。A组中轻度肾功能减退者较同组肾功能正常者的AUC0-48.75h增大了54.62%,CLt降低了38.39%,T1/2延长了5.45 h。结论中度肝功能减退者接受单剂吗啉硝唑氯化钠注射液500 mg后,药物在体内有一定蓄积,主要原因是其中3例受试者同时伴有轻度肾功能减退。对于轻度、中度肝功能减退者,吗啉硝唑的给药方案可不作调整,而对于肝功能减退同时伴有肾功能减退者,建议调整给药方案,单次剂量不变、延长给药间期。