前列腺素(Prostaglandins,PGs)是花生四烯酸的环氧酶(cyclooxygenases,COXs)代谢产物,由一系列酶促反应催化产生。首先,磷脂酶A2从膜磷脂上水解释放花生四烯酸,花生四烯酸继而在二种环氧酶(COX-1、COX-2)的作用下形成PGG2和PGH2,再在至少三种PGE2合酶(PGES-1、PGES-2、PGES-3)催化下产生PGE2。PGE2在体内发挥着重要的调节功能,参与了包括发热、炎症反应、疼痛感知、糖脂代谢、生殖活动和细胞生长及分化等生理及病生理过程。PGE2受体的克隆,受体激动剂和拮抗剂的开发,特别是基因敲除动物的应用对阐明PGE2复杂生理学作用提供了大量实验依据。目前已知至少有四种7次跨膜G蛋白偶联受体,即EP1、EP2、EP3和EP4,介导了PGE2的生物学功能,其中EP1受体可能与PGE2的致痛作用有关,EP2受体可能在女性生殖功能调节中至关重要,EP3受体是PGE2致热作用的分子基础,而EP4则参与了动脉导管闭锁的发生。此外,大量研究发现前列腺素E2在水盐代谢和血压调节中也发挥着重要的作用。EP1和EP3受体是血管收缩性受体,而EP2和EP4则介导血管扩张,四种受体共同参与维持了正常血压的稳定。本文将重点讨论前列腺素E2的主要生理功能以及其作用机制;也将讨论PGE2受体作为药物治疗靶点的应用价值。