大多数感染发生在组织间质液,感染部位药物浓度测定大多采用组织匀浆、组织活检、皮肤发疱技术、支气管肺泡灌洗等。然而这些方法测得的是结合药物和游离药物的总和,真正发挥药效的却是游离药物,所以以上检测方法测得的结果无法代表具有药理活性的药物浓度。利用微透析技术可以直接检测组织间质液的游离药物浓度,且其在动物实验和临床研究中已成功地用于测量游离抗菌药物在不同组织间质液中的分布,使得将组织浓度与药理作用联系起来成为可能,实现了在一只活体动物身上进行高时间分辨率的动态连续性采样。因此利用微透析技术了解病变部位的药物浓度对于药物监测具有非常大的参考价值。本文从微透析应用于抗菌药物药代动力学(pharmacokinetics,PK)(包括:影响抗菌药物组织渗透性的因素、优化给药方式、不同给药途径下的PK、蛋白结合、药物作用机制、筛选药物、联合用药)和药物组合对探针回收率影响等两个方面进行综述,总结了抗菌药物PK特点以及利用微透析技术同时研究两种或两种以上抗菌药物的前景,为个体化给药和药理学研究提供参考。