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苯并噁唑是一类重要的含氮杂环化合物,是许多天然产物、有生物活性的生物碱、药物的重要组成部分[1]。2-取代苯并噁唑的主要合成方法有:(1)以N-苯基乙酰胺类化合物为原料,通过C-H键活化/C-O键形成的方法合成[2];(2)以2-取代苯胺及醛或醇为原料,通过缩合反应形成亚胺,之后经C-O键形成关环脱氢得到[3]。我们在研究中发现以间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)为氧化剂,通过氧化的方法能够高效的合成2-取代苯并噁唑,且反应条件较为温和,产率较高(Fig.1)。