虫草素(7a)具有抗肿瘤、调节免疫力、抑菌、抗炎等多种作用[1-2]。目前,虫草素纯品主要是通过从人工培育的蛹虫草中提取分离得到,但操作繁琐、制备成本较高,这严重影响着虫草素的广泛应用[3]。国内外对虫草素的研究主要是研究其药理活性以及其合成方法方面,对虫草素类似物的全合成研究及构效关系研究还比较少。本文合成方法中以1’,2’-二异丙叉木糖1为起始原料,通过酰基化反应、消除反应、钯催化还原反应等合成关键的中间体,即在4’位构型翻转的3’-脱氧核糖4,再通过Vorbrüggen糖基化反应与苯甲酰基保护的腺嘌呤碱基6形成核苷,脱保护等7七步反应,总收率39.6%得到目标产物。合成的目标产物4与虫草素(4a)的区别在于4’位构型的翻转,目前对合成的虫草素类似物的生物活性还在研究当中。