论文部分内容阅读
目的：合成抗肿瘤新药crizotinib。方法：以(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇(2)为起始原料,经Mistunobu反应、铁粉还原、NBS溴代得到(R)-[5-溴-3-[(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺(6),再与1-(N-Boc-4-哌啶基)吡唑-4-硼酸频哪醇酯(10)进行Suzuki偶联反应后,经脱Boc保护得到crizotinib。结果：目标物crizotinib的总收率为52.3％,其结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)和质谱确认。结论：本方法操作简单,总收率较高,而且整个过程不需柱层析纯化,适合工业化生产。