纵观当今世界农药的发展趋势,除草剂是研究最为活跃、发展最为迅猛的一类农用化学品。具有自主知识产权、安全、超高效、杀草谱广是当前中国化学除草剂开发的重点方向。在国家科技部等的重点支持下,"十五"、"十一五"期间我国创制了一批具有自主知识产权的新型化学除草剂并取得了农业部农药临时/正式登记。通过介绍新型高效油菜田除草剂——丙酯草醚和异丙酯草醚、单取代磺酰脲类麦田/谷子田除草剂——单嘧磺隆和单嘧磺酯等具有自主知识产权新品种的整个创制研究流程,阐述具有农用生物活性的先导化合物的发现与优化、知识产权的保护、生物活性的系统评价、毒性及生态环境安全性评价、作用机理与代谢途径研究等的重要作用,对今后我国化学除草剂在开发研究过程中进一步提高原始创新能力及创制工作的水平与效率、减少新品种的开发风险具有一定的借鉴和启迪作用。