目的在前期研究的基础上,探寻与确证参麦注射液中对咪达唑仑不同羟化代谢通路产生差异影响(抑制咪达唑仑4-羟化代谢,激活其1′-羟化代谢)的物质基础,为进一步阐明参麦方对CYP3A4介导的咪达唑仑不同羟化代谢通路产生差异影响的机制提供实验基础。方法与结果首先通过固相萃取逐级分离手段(10～100%甲醇分别洗脱)结合肝微粒体代谢实验来初步推测参麦注射液中对咪达唑仑不同羟化代谢通路产生差异影响的物质基础及性质,结果提示其可能的物质基础为该制剂中脂溶性较强的组分。然后通过色谱逐级分离手段(包括初步分离与再次分离)结合肝微粒体代谢实验来探明致差异影响的阳性成分,通过层析及色谱制备等手段分离与富集阳性成分,通过质谱、核磁等手段对阳性成分进行结构鉴定,结果表明该阳性成分为人参炔三醇(Panaxytriol,PXT)。最后在此基础上比较了人参炔三醇与参麦注射液对大鼠肝微粒体、人肝微粒体、重组酶CYP3A4中咪达唑仑不同羟化代谢通路的差异影响。结果显示人参炔三醇在大鼠肝微粒体、人肝微粒体及重组酶CYP3A4温孵体系中对咪达唑仑不同羟化代谢通路均显示出与参麦注射液类似的差异作用,即抑制其4-羟化代谢,而激活其1′-羟化代谢。结论参麦注射液中对CYP3A4介导的咪达唑仑不同羟化代谢通路产生差异影响的阳性成分为人参炔三醇(PXT)。人参炔三酵对咪达唑仑不同羟化代谢通路显示出与参麦注射液类似的差异作用。