SDHI类杀菌剂氟唑菌酰羟胺的合成

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[目的]氟唑菌酰羟胺是由先正达公司(现属中国化工集团公司)研发的作用于琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase,SDHI)的新型吡唑酰胺类杀菌剂,为了研究该化合物的合成及其生物活性,寻找新的先导化合物,探索了它的合成方法。[方法]以2,4,6-三氯苯胺为原料,与乙酸异丙烯酯反应生成2,4,6-三氯苯丙-2-酮,然后与甲氧胺盐酸盐反应生成亚胺,再经一步还原生成O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]羟胺,最后与3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-酰氯反应得到氟唑菌酰羟胺。[结果]化合物结构经~1H NMR确认。[结论]该方法原料易得,合成简单,反应温和,收率较好。
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