【摘 要】
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目的恶性肿瘤为细胞性病变,多药耐药(MDR)的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题。开发多药耐药逆转剂,逆转现有化疗药物的耐药性意义重大。方法本课题组以全甲基化的海洋生物碱N
【机 构】
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中国海洋大学医药学院,教育部海洋药物重点实验室;
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目的恶性肿瘤为细胞性病变,多药耐药(MDR)的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题。开发多药耐药逆转剂,逆转现有化疗药物的耐药性意义重大。方法本课题组以全甲基化的海洋生物碱Ningalin B为先导化合物,设计并合成了一类以2,5-吡咯二酮为骨架的结构新颖的类似物。以3,4-二甲氧基苯乙酮为起始原料,通过Mitsunobu反应合成了5种未见报道的新化合物。结果所有化合物均通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱进行了结构表征,抗多药耐药活性实验正在进行。结论所设计合成的化合物有望成为新型的低毒高效的肿瘤多药耐药逆转剂。
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