不同剂型氟苯尼考在猪体内的对比药代动力学研究

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[目的]本研究旨在研究氟苯尼考的纽氟罗预混剂与自制预混剂、可溶性粉以及缓释颗粒的药代动力学特征,评价预混剂、可溶性粉以及缓释颗粒的性能。[方法]32头体重为27kg±2.45 kg的健康杜洛克×约克×长白三元杂交猪随机分为纽氟罗组、可溶性粉组、预混剂组以及缓释组各8只,每组雌雄各半,分别按30 mg/kg.BW氟苯尼考药量折算,单次给予纽氟罗、可溶性粉、预混剂以及缓释颗粒。分别在给药前(0 h)、给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12、24、36、48、72h时采集前腔静脉血,EDT A抗凝,分离血浆,使用高效液相色谱法测定血药浓度,采用WinNonLin 5.2药代动力学软件计算药代动力学参数,采用SPSS 19.0统计学软件进行统计学分析。[结果]氟苯尼考纽氟罗组、可溶性粉组、预混剂组以及缓释颗粒组药代动力学参数如下:零阶矩药时曲线下面积(AUC)分别为(120.64±27.39)μg/mL、(95.92±18.27)μg/mL、(102.20±18.69)μg/mL、和(92.70±19.72)μg/mL;达峰浓度(Cmax)分别为(17.55±3.53)μg/ml、(17.30±1.60)μg/ml、(14.23±3.56)μg/mL和(7.08±2.21)μg/mL;达峰时间(Tmax)分别为(1.82±0.97) hr、(1.25±0.27) hr、(1.83±1.14) hr和(5.02±0.90) hr;清除率分别为(260.93±66.21) mL/hr/kg、(324.79±76.88) mL/hr/kg、(304.04±49.56) mL/hr/kg和(336.34±72.38) mL/hr/kg。[结论]氟苯尼考自制预混剂与原研制剂纽氟罗相比,各项均较为接近;可溶性粉可以快速达峰,迅速提供治疗浓度;缓释颗粒具有显著的缓释特性。可为氟苯尼考新剂型的研制以及开发提供参考。
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