【摘 要】
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3-硫杂季碳氧化吲哚这一结构单元存在于一些具有药物活性的化合物中,其不对称催化构建引起了化学家的关注。目前利用C3位潜手性氧化吲哚的亲电硫化反应来构建此类结构单元已
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3-硫杂季碳氧化吲哚这一结构单元存在于一些具有药物活性的化合物中,其不对称催化构建引起了化学家的关注。目前利用C3位潜手性氧化吲哚的亲电硫化反应来构建此类结构单元已得到初步研究[1],而我们小组则致力于对3-硫杂氧化吲哚的不对称官能团化反应来合成该类化合物[2]。最近,利用我们发展的手性叔胺-膦酰胺双功能催化剂[3],成功实现了高对映选择性的N上无保护基的3-硫杂氧化吲哚与硝基烯烃的不对称Michael加成反应。不论硫酚或硫醇衍生的3-硫杂氧化吲哚均适用,脂肪族或芳香族取代的硝基烯烃也适用,反应最高可以7.6:1.0的dr值以及98%的ee值得到目标化合物。
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