目的：观察不同剂量三七微粉对不稳定性心绞痛(UA)的临床疗效,探讨其可能的作用机制, 并为微粉中药临床应用提供研究范例及参考资料。方法：①临床研究：入选 UA 患者120例,随机分为4组．分别为常规西药治疗对照组、三七粗粉、微粉、半量微粉治疗组,每组30例,疗程1个月,另设同龄健康对照组30例。观察治疗后硝酸酯类药物停减率、心绞痛发作次数,心电图、中医症状疗效等；检测血液 SOD、 MDA、vWF、Ps,炎症因子 hs-CRP、TNF-α,T 淋巴细胞亚群 CD3~+、CD4~+、CD8~+、CD4~+/CD8~+,免疫球蛋白 IgG、IgA、IgM。②实验研究：观察三七粗粉、微粉、半量微粉3种三七粉预处理对异丙肾上腺素所致大鼠急性心肌损伤心电图、心肌组织病理形态学及血液 SOD、MDA、ET、CK、LDH 的影响。结果：①UA 患者存在血管内皮损伤、血小板活化、高炎症状态、细胞免疫功能低下、体液免疫功能亢进。3个三七治疗组均能显著改善 UA 患者心绞痛症状和临床征候,减少硝酸甘油消耗量,改善心电图,并显著升高 SOD 水平,降低 MDA、vWF、Ps 水平,升高 CD4~+及 CD4~+/CD8~+比例,降低免疫球蛋白 IgG 含量,降低 hs-CRP 水平,疗效优于西药对照组。微粉组多数指标优于粗粉,部分指标半量微粉疗效与粗粉相当。②三七对异丙肾上腺素所致急性心肌损伤大鼠的心电图有显著改善作用,显著降低 CK、LDH、ET、MDA,提高 SOD 水平,减轻心肌组织病理损伤,且微粉优于粗粉,粗粉与微粉半量疗效相当。结论：三七用于治疗 UA 疗效可靠,具有保护血管内皮、抑制血小板活化、调节免疫及抗炎等作用,这可能是其抗心绞痛疗效的机制；超微粉碎可以提高三七对 UA 疗效,减少用药量。