固相负载碘鎓盐的制备

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二芳基碘鎓盐是一种重要的芳基高价碘(III)化合物。它在过渡金属催化碳氢活化及非金属催化剂催化的偶联反应中均有广泛应用。近些年,二芳基碘鎓盐作为前体,成功应用于合成正电子发射断层显像技术(PET)所需的18F标放射性示踪剂。如18F-氟代多巴胺,用其他氟带方法合成放射产率很低,远不及使用18F-氟化钾与相应的碘鎓盐前体进行反应。本文报道了一系列新型固相负载二芳基碘鎓盐的合成。首先,以三氟乙酸活化的N-碘代丁二酰亚胺将聚苯乙烯苯环对位碘化,再用现制的过氧乙酸将4-碘聚苯乙烯氧化成4-(二乙酰基)碘聚苯乙烯,最后4-(二乙酰基)碘聚苯乙烯与系列芳基三氟硼酸钾偶联并与六氟磷酸钾离子交换后得到目标产物固相负载二芳基碘鎓六氟磷酸盐。本文报道的合成方法条件宽松、后处理简单便捷;所合成的固相负载二芳基碘鎓盐作为芳基化试剂同样具有产物易分离优势,在制备官能化芳烃以及18F代PET示踪剂具有潜在的应用价值。
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