目的:观察吸入用乙酰半胱氨酸溶液经雾化后吸入大鼠呼吸道后,是否对呼吸道局部产生刺激性反应及其反应程度与可逆性,为临床安全用药提供参考。方法:取检疫合格的SD大鼠30只,雌雄各半,按体重随机分为3组,即阴性对照组(给予0.9%氯化钠注射液)、供试品组(给予吸入用乙酰半胱氨酸溶液)、原研对照组,以雾化的方式给药,药液雾化完后,使动物与药物接触至少30min,一天2次,连续给药10天。每次给药后、末次给药后24h以及恢复期,观察动物的全身状况以及是否出现哮喘、咳嗽、呕吐、窒息等呼吸道局部刺激症状。末次给药后24h,每组处死6只动物,对鼻、咽喉、气管、支气管和肺进行剖检观察,并对鼻粘膜、气管、支气管和肺进行组织病理学检查。每组剩余动物观察14d后,同法进行剖检观察和组织病理学检查。结果:各观察时间点,各组大鼠全身状况良好,未见异常,各组大鼠均未见呼吸道局部刺激症状。末次给药后24h,剖检观察,阴性对照组和原研对照组各见1例全肺散在出血点,供试品组未见异常改变。组织病理学镜下观察,阴性对照组见1例小叶性肺炎,阴性对照组4只大鼠、供试品组3只、原研对照组2只大鼠呼吸道系统内见不同程度的中性白细胞浸润。恢复14天剖检观察,原研对照组见1例全肺散在出血点。组织病理学镜下观察,供试品组1只大鼠呼吸道系统内见极轻度中性白细胞浸润。以上病理改变均判断为实验动物背景性改变,与药物本身无关。结论:在本试验条件下,供试品吸入用乙酰半胱氨酸溶液在临床使用浓度下对大鼠呼吸道无明显刺激性和延迟性刺激作用。