目的:柴胡疏肝散是临床治疗功能性消化不良的有效方,阿魏酸和水合橙皮内酯分别来源于柴胡疏肝散的川芎和枳壳,阿魏酸类似于柴胡疏肝散的促胃肠动力作用已被报道过,水合橙皮内酯是否具有类似的作用还不清楚,我们旨在验证水合橙皮内酯和柴胡疏肝散的促胃肠动力作用后,研究病人服用柴胡疏肝散后被吸收物质阿魏酸和水合橙皮内酯的药物动力学。方法:胃排空,肠推进和离体肠管实验用来研究柴胡疏肝散和水合橙皮内酯的促胃肠动力作用。功能性消化病人服用柴胡疏肝散后,按实验时间取血浆,用超高效液相色谱-质谱检测病人血浆中的阿魏酸和水合橙皮内酯浓度。结果:与生理盐水组比,柴胡疏肝散(20g/kg)和水合橙皮内酯(28mg/kg)能明显加速胃排空和肠推进(柴胡疏肝散:68.9±5.6%和72.3+4.7%,水合橙皮内酯:72.9±3.8%and 75.2±3.1%)。水合橙皮内酯(30,100μmol/L)能加速大鼠回肠的蠕动幅度。一个简单,快速,精确的检测病人服用柴胡疏肝散后血浆中阿魏酸和水合橙皮内酯浓度的方法被建立,患者阿魏酸和水合橙皮内酯的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,阿魏酸(199.69ng/ml)和水合橙皮内酯(371.72ng/ml)最大浓度时间是27.50分钟和23.57分钟,阿魏酸的T1/2和AUC(0-∞)131.27 min and 14.835μg/ml min,水合橙皮内酯的T1/2和AUC(0-∞)是139.53 min and 31.445μg/ml min。结论:柴胡疏肝散,水合橙皮内酯和阿魏酸的药动学和药效学研究将有利于监测柴胡疏肝散在临床的应用以及阐明其治疗机理。