背景:猪牙皂系豆科植物皂荚(Gleditsia sinensis Lam.)的干燥不育果实,含多种三萜皂苷。前期研究发现猪牙皂总皂苷能够抑制bFGF诱导的新生血管生成,猪牙皂皂苷B(gleditsioside B,GB)为其主要活性成分之一。目的:探讨GB抑制内皮细胞迁移的机制。方法:采用Transwell分析法和明胶酶谱法研究了GB对内皮细胞迁移的影响;采用Western blot法,研究GB对迁移相关蛋白(FAK,MMP-2/-9,TIMP-1/-2)和调控迁移相关蛋白表达及活化的关键信号蛋白(MAPKs和PI3K/AKT)的影响。结果:GB(1,3,10μM)浓度依赖性抑制内皮细胞的迁移(抑制率分别为14.4%,38.8%和52.9%),并下调MMP-2的活性。GB下调内皮细胞MMP-2和FAK的表达,抑制ERK、PI3K、AKT及FAK的活化,同时促进TIMP-1的表达。提示其抗迁移作用与阻止胞外基质降解和内皮细胞形变等有关。阳性对照药姜黄素能抑制MMP-9和FAK的表达,抑制PI3K、AKT及FAK的活化,同时促进TIMP-2的表达。结论:猪牙皂皂苷B能有效抑制内皮细胞的迁移,其机制与下调MMP-2和FAK的活化相关。