目的改进抗HIV药物硫酸阿扎那韦的合成工艺。方法对已报道的硫酸阿扎那韦及其关键中间体（2R,3S）-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷的合成路线进行分析,以其中一条路线为基础对其合成工艺进行改进和优化。以L-苯丙氨酸为起始原料,经Boc保护、偶合、Arndt-Eistert反应、还原、环合得到硫酸阿扎那韦的关键中间体（2R,3S）-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷,该中间体与市售化合物7经环氧环开环胺解、脱Boc、成盐并经碱性游离得到另一中间体9,其与市售的10经缩合并离子交换反应制得硫酸阿扎那韦。结果与结论对硫酸阿扎那韦的合成路线进行了工艺优化,目标化合物的结构经1H NMR、¹³C NMR和MS谱确证,总收率为53.8%（以L-苯丙氨酸计）,HPLC测定纯度达99.8%。与文献报道的工艺相比,该路线所用原料价廉易得、收率较高,为中试实验奠定了一定基础。