【摘 要】
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以天然活性成分为先导物,对其进行结构修饰,合成出一系列衍生物,通过对这些衍生物进行生物活性测试,以发现生物活性更好者开发成新药是天然药物新药开发中常用的方法.葛根素
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.30070905)资助项目
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以天然活性成分为先导物,对其进行结构修饰,合成出一系列衍生物,通过对这些衍生物进行生物活性测试,以发现生物活性更好者开发成新药是天然药物新药开发中常用的方法.葛根素是中药葛根中的活性成分,具有扩张血管、增加冠脉流量、降低血压、减慢心律和降低心肌耗量及抗心律失常等作用.我们选择葛根素作为先导物,通过与溴代异戊烯在碳酸钾存在下的醚化反应,乙酰化保护糖基,以N,N-二乙基苯胺为溶剂加热的Claisen重排反应[1,2],合成了几个新衍生物.……
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