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目的：丹参酮ⅡA是治疗心血管疾病的传统中药,而丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)是其水溶性的衍生物,但药物代谢酶CYP450在STS的代谢作用尚不明确.本研究主要筛选STS的药物代谢酶CYP450,并考察其体外药物相互作用.方法：采用人肝微粒体或CYP重组酶方法,从7个主要的CYPs中筛选可能与STS代谢的酶类.为研究STS对人体Ⅰ相代谢酶CYP的潜在影响,我们采用非那西丁、香豆素、甲苯磺丁脲、美托洛尔、氯唑沙宗、S-美芬妥英和咪达唑仑分别作为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP2C19和CYP3A4相应的探药底物,以酶促动力学参数评估酶与底物相互作用的抑制模型.结果：在人肝微粒体中,STS的Km和Vmax分别为54.8±14.6 μM和0.9±0.1 nmol/mg protein/min；在CYP3A4重组酶中,Km和Vmax分别为7.5±1.4 μM和6.8±0.3 nmol/nmol P450/min.至于其它的药物代谢酶,包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1和CYP2C19,对STS的代谢几乎无影响.STS以竞争性的方式抑制了人肝微粒体和CYP3A4重组酶的活性,为CYP3A4高强度抑制剂,Ki为3.2 μM.结论：研究结果表明主要抑制了体外CYP3A4的代谢活性,并且STS与CYP3A4其他底物间有潜在的药物相互作用可能.