目的:建立并验证专属、准确测定人血浆中伊马替尼浓度的分析方法,将分析方法应用于临床伊马替尼在血浆中的药物浓度的监测。方法以乙酸乙酯液液萃取的方式前处理样品,用岛津LC-10A型HPLC仪测定,包括SCL-10Avp系统控制器,SPD-10Avp检测器。以氯氮平为内标,色谱柱为Waters Symmetry C18（250mm×4.6 mm,5μm）;流动相为乙腈（A）-5 mM·L^-1 KH₂PO₄（pH 3.2）水溶液（B）,采用A:B=22:78（V:V）等度洗脱;流速为1.0 mL·min^-1;柱温40℃;检测波长为268 nm;分析时间为20min;进样量20μL。结果:伊马替尼在59.75～3824ng·mL^-1范围内线性良好,定量限为59.75ng·mL^-1,S/N>10;相对回收率均大于77.688%;低、中、高质控样品的日内和日间相对标准偏差均小于15.0%;样品和内标的出峰时间均在20 min之内。结论:伊马替尼合成于1992年,系一特异性的强效、高效酪氨酸激酶抑制剂,或称信号转导抑制,临床用于治疗慢性髓性血病和恶性胃肠道间质肿瘤。伊马替尼血药浓度与药物不良反应及患者的临床获益有关,提示血药浓度监测可以在判断药物疗效,评价治疗效果、规避药品不良反应等方面有着重要意义。服用伊马替尼治疗的患者,应定期进行治疗药物监测。本方法专属性强、灵敏度高,能快速、准确地测定伊马替尼的血药浓度,满足临床进行治疗药物监测的要求。为临床合理、安全、有效用药提供技术支持,彰显了治疗药物监测在协助临床个体化用药方面的优势与作用。