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[目的]细菌耐药性的产生与传播,迫切要求加强新型抗菌药的开发,探索防治细菌性疾病的新策略。本研究旨在评价中药桑白皮黄酮类化合物的抗菌活性,并初步揭示其构效关系和作用机制。[方法]肉汤稀释法检测桑白皮对不同耐药性菌株的最小抑菌浓度,采用DISC3(5)等荧光探针检测其对细菌膜功能的作用,采用竞争性抑制法挖掘其潜在靶标。[结果]桑根酮G、桑皮酮H、桑黄酮、桑辛素对MRSA具有良好的抗菌效果,可快速破坏细菌膜质子动力势和细菌膜通透性。构效关系研究显示环己烯苯酮基团和异戊烯基的存在对黄酮基团抗菌活性、质子动力势和细菌膜通透性的破坏能力起着重要作用。添加肽聚糖、磷脂酰甘油和心磷脂可以抑制桑根酮G对S.aureus的抗菌活性。[结论]桑根酮G等黄酮化合物可通过破坏细菌膜通透性和质子动力势抑制MRSA等耐药性细菌,为基于黄酮化学结构开发新型抗菌药提供了先导化合物和理论依据。