目的探讨构建载紫杉醇肝素纳米粒-微泡复合物体系的优化条件,筛选该体系作用于高侵袭性人乳腺癌细胞株MDA-MB-231及低侵袭性人乳腺癌细胞株MCF-7的适宜超声辐照参数。方法以肝素为原料制备生物素化的载紫杉醇肝素纳米粒,机械震荡法制备生物素化脂质微泡,选取不同浓度的载紫杉醇纳米粒借助生物素-亲和素桥与脂质微泡结合形成载紫杉醇肝素纳米粒-微泡复合物,计算其载药量,得出其最佳配比。不同的超声辐照声强及辐照时间分别作用于高侵袭性人乳腺癌细胞株MDA-MB-231及低侵袭性人乳腺癌细胞株MCF-7,荧光显微镜下观察纳米粒摄取情况,筛选不同乳腺癌细胞株适宜超声辐照条件。结果载紫杉醇纳米粒的浓度为2 mg/ml时,载紫杉醇肝素纳米粒-微泡复合物的载药量最高,每10~8个复合物载紫杉醇106.7μg。载紫杉醇肝素纳米粒-微泡复合物作用于MDA-MB-231细胞的最佳超声辐照条件为辐照声强1.0 W/cm~2,辐照时间40 s;作用于MCF-7细胞的最佳超声辐照条件为辐照声强1.5 W/cm~2,辐照时间40 s。结论成功构建具有较好药物运载性能的载紫杉醇肝素纳米粒-微泡复合物体系,该体系作用于不同性能的乳腺癌细胞株,超声作用条件存在差异。