目的：研究羟丙基-β-环糊精包合柚皮苷后酶解制备柚皮素的转化效率。方法：采用逐步滴加法制备柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物，并利用蜗牛酶将其水解制备柚皮素，以转化率为指标，通过单因素考察pH、温度、反应时间、酶用量及底物浓度对转化率的影响，并通过正交试验优化其制备工艺；采用差示扫描量热法验证柚皮苷是否被羟丙基-β-环糊精包合，采用1H-NMR，13C-NMR鉴定水解产物。结果：柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物在最佳酶解条件下(温度37℃、pH5.0、底物质量浓度为30mg·mL-1，酶与底物比为3：5，反应时间12h)的转化率为(98.4±1.3)％，远大于未包合柚皮苷的转化效率；反应产物相对分子质量为272.25，核磁共振谱证实产物为柚皮素。结论：柚皮苷经羟丙基-β-环糊精包合后酶解制备柚皮素，可以缩短反应时间、提高底物浓度、减少酶用量，从而显著提高转化效率。该工艺稳定，适合工业化生产。