抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗,传统药物华法林疗效确切但缺点也多.新近制出的新型口服抗凝药物如达比加群酯和利伐沙班具有许多药代学优点,与之相关的多项大型临床试验也得出疗效不劣于传统药物的结论.文中从药效药动学、临床试验及临床应用对达比加群酯和利伐沙班进行了总结.文章同时对这两种药物进行临床评价,对目前使用上存在的不足及质疑进行了解析和总结. 达比加群酯是一种新型非肽类的口服直接凝血酶抑制剂，是达比加群的前体药物。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群，结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。达比加群可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，抗凝作用是可逆的。达比加群的抗凝强度与血浆浓度成正比，肾功能不全（肌酐清除率<50ml/min)可延长其清除时间，并使血浆药物浓度升高，故在该类患者中需要调整剂量。 利伐沙班能高度选择性的和竞争性的与Xa因子的活性位点结合，竞争性抑制游离的和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，阻断内源性及外源性凝血的发生。利伐沙班安全性、耐受性、药动学及药效学较少受体重、性别、年龄的影响，较少发生与其他药物的相互作用，每天1次，固定剂量，无需频繁监测及调整剂量，是比较理想的口服抗凝药。