【摘 要】
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蛋白酶体是真核细胞胞质和核内的多催化性蛋白酶复合物。泛素蛋白酶体系统负责降解胞内大部分蛋白质因此是调节重要的细胞程序的重要调节因子,比如细胞周期,增殖,分化,血管形成和凋亡。除了涉及正常的细胞功能和细胞稳态外,蛋白酶体活性的改变将导致病理状态,包括炎症,神经变性和肿瘤。据报道人类肿瘤细胞具有增高的蛋白酶体活性,因而对蛋白酶体抑制剂更敏感,提示抑制泛素蛋白酶体系统可以作为肿瘤治疗的新策略。Borte
【机 构】
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中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心
【出 处】
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医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文集
论文部分内容阅读
蛋白酶体是真核细胞胞质和核内的多催化性蛋白酶复合物。泛素蛋白酶体系统负责降解胞内大部分蛋白质因此是调节重要的细胞程序的重要调节因子,比如细胞周期,增殖,分化,血管形成和凋亡。除了涉及正常的细胞功能和细胞稳态外,蛋白酶体活性的改变将导致病理状态,包括炎症,神经变性和肿瘤。据报道人类肿瘤细胞具有增高的蛋白酶体活性,因而对蛋白酶体抑制剂更敏感,提示抑制泛素蛋白酶体系统可以作为肿瘤治疗的新策略。Bortezomib是第一个进入临床试验的蛋白酶体抑制剂,而今被批准用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的治疗,随着对蛋白酶体抑制剂机制研究和开发,越来越多的蛋白酶体抑制剂或具有蛋白酶体抑制活性的天然产物进入临床研究。本文概述了肿瘤治疗中特异性蛋白酶体抑制剂或者具有蛋白酶体抑制活性的天然产物的临床前及临床实验研究情况。
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