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本论文将肿瘤靶向性磺胺、五肽化合物(酪氨酰-异亮氨酰-甘氨酰-丝氨酰-精氨酸，YIGSR)等分别对1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)通过化学反应制备小分子配体。将肿瘤靶向基团和NOTA分别引入水溶性葡聚糖、透明质酸等高分子载体上，制备高分子配体。然后将配体分别与18F-氟化钾、氯化铝反应，进行18F-氟标记制备肿瘤靶向 PET示踪剂。并进行结构表征，测试示踪剂的体外细胞毒性实验、细胞的摄取实验、裸鼠体内药物分布实验与肿瘤的PET显像实验。示踪剂主动地改变在裸鼠体内的自然分布，导向并富集至肿瘤组织或细胞内，可被肿瘤选择摄取，在体内显示特异性分布，在靶肿瘤中的浓度较高，从而实现靶向PET成像，成像性能好，成像对比度和清晰度高，检测灵敏度高。