龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基咕吨酮（HM-1）的一相代谢是由CYP450酶介导的。为了研究HM-1潜在的药物间相互作用,本文采用探针底物法结合分子对接技术研究HM-1对人CYP450酶主要亚型（包括CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A4）的抑制作用。结果表明,HM-1对CYP1A2(IC₅₀=1.06μM)和CYP2C9（IC50=3.89μM）具有中等程度的抑制作用,对CYP3A4(IC₂₀=11.94μM)的抑制作用较弱,而对CYP2D6介导的右美沙芬去甲基化和CYP2E1介导的氯唑沙宗去羟基化没有抑制作用;酶促动力学结果显示HM-1对CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4的抑制常数K_i分别为5.12μM,2.00μM和95.03μM,且HM-1竞争性抑制CYP3A4介导的睾酮羟基化,而对CYP1A2介导的非那西丁去乙酰基化和CYP2C9介导的甲苯磺丁脲羟基化的抑制为混合型;同时利用分子对接技术对上述抑制类型进行了确认研究。综上所述,含有HM-1的花锚提取物与CYP1A2和CYP2C9代谢的药物合用时可能存在药物间相互作用,临床上应给予关注。