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【目的】去甲斑蝥酸钠是从鞘翅目(Coleoptera)芫菁科(Meloidae)斑芫菁属(Mylabris)昆虫斑蝥中提取并纯化而获得的一种半帖烯毒素(斑蝥素),具有消肿破瘀、解毒、消炎、抗癌、通经、杀虫等多种功效,临床上用于症瘕、恶疮、闭经、疥癣,以及肺癌、原发性肝癌、贲门癌、食道癌、消化道肿瘤等多种癌症的治疗。但其在临床应用中毒副作用也较为明显,本研究从血液生化学角度对其毒副作用进行考察,以期指导临床用药。【材料和方法】Beagle犬32只,按体重随机分成4组,即阴性对照组、去甲斑蝥酸钠3.2、1.6、0.8mg/kg剂量组,8只/组,雌雄各半,去甲斑蝥酸钠剂量相当于成人日用量(30mg/天)的4、2、1倍,分组后各试验组动物按体重每天静脉给药一次,连续90天,后恢复观察30天。于给药前,给药45天,给药90天,恢复期30天取血进行血液生化学检查,比较各组间及各阶段Beagle犬的血液生化学结果的变化。【结果】①去甲斑蝥酸钠3.2mg/kg剂量在给药45天、90天均能显著升高Beagle犬的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)指标,其中给药90天的变化较给药45天明显;在停药30天,上述变化基本恢复正常。②去甲斑蝥酸钠1.6mg/kg剂量在给药90天对Beagle犬丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)指标有升高的趋势,但变化没有生物学意义。③去甲斑蝥酸钠0.8mg/kg剂量在给药期及恢复期对Beagle犬生化学指标未见具有生物学意义的改变。【结论】去甲斑蝥酸钠可引起Beagle犬的ALT、AST、γ-GGT、ALP指标可逆性升高,变化具有明显的剂量-反应关系和时间-反应关系。因此,根据本研究结果,建议在临床使用时密切关注患者的肝功能变化,以确保安全用药。