【摘 要】
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以天然活性物质为先导化合物进行结构修饰仍是开发研究新药的重要策略。1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(1-O-acetylbritannilactone,ABL)是菊科旋覆花属植物的1,10-开环的桉叶烷类
【机 构】
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陕西省资源化学与可持续利用工程研究中心 西北农林科技大学理学院;
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以天然活性物质为先导化合物进行结构修饰仍是开发研究新药的重要策略。1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(1-O-acetylbritannilactone,ABL)是菊科旋覆花属植物的1,10-开环的桉叶烷类(1,10-Seco-eudesmane)倍半萜内酯,在欧亚旋覆花植物中含量较高(占花和颈质量的0.3%-0.5%)且具有众多的药理活性[1-3]。本研究以大花旋覆花内酯为先导化合物,将其6-位羟基通过乙酰化保护后,对其9-位进行溴化,并将9-位溴化产物叠氮化后与炔烃经点击反应合成三唑类化合物,最后评价了它们的细胞毒活性。结果发现溴化和叠氮化衍生物的细胞毒活性均有显著增强,其中3、4b和4c对HeLa细胞的IC50值分别达到5.7、5.1和5.2μM。
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