单抗药物创新与国际化开发策略

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浙江特瑞思药业股份有限公司致力于研发和生产针对癌症治疗的单抗药物,是集研发、中试放大和商业化生产、销售为一体的创新生物制药企业,拥有单抗工艺从早起研发,中试放大和商业化生产的全方位平台。特瑞思拥有高价值的产品管线,9个在研创新药和类似药产品,3个产品在临床研究阶段(1/3期),是中国首个在美国成功申报生物类似药的企业,并得到美国FDA的高度认可(Stated as substantially similar)。产品治疗领域涵盖了多种恶性肿瘤(淋巴癌,肺癌,结直肠癌,肾癌,乳腺癌,胰腺癌和肝癌等),技术领域涉及靶向治疗、生物导弹-单抗偶联(ADC)、癌症的免疫治疗、双特异性抗体、纳米抗体等。抗体偶联药物(ADC)是现今抗体药物研发的前沿领域,ADC药物的疗效远高于同靶标的裸抗,同时具备一般化疗药物所缺少的靶向性,从而达到增效减毒的效果。特瑞思目前在研的两个创新性单抗偶联药物ADC均已获得国家十二五、十三五"重大新药创制"专项支持。其中国家I类新药TRS005已获批临床,进入I期临床研究。TRS005在临床前动物肿瘤模型中展现了十分出色的肿瘤抑制作用,疗效是已上市重磅级单抗药物的8倍以上,同时在相对剂量使用上拥有较好的安全性,极具应用前景。TRS005的主要适应症为复发及难治的非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin lymphoma,NHL),获特殊审评通道。该产品的研发与上市将为临床医生提供更多的治疗选择,造福广大患者,改善非霍奇金淋巴瘤的治疗现状。特瑞思另一个ADC产品TRS006目前处在临床前研究阶段。TRS006的主要适应症为三阴性乳腺癌,该病预后差,复发转移率高,死亡率高,已成为近年来乳腺癌研究和关注的焦点。TRS006为全新靶点ADC药物,使用全新连接子并且结合国际先进的定点偶联技术,拥有均一性高、稳定性好、药效高、不易脱靶、安全性高等一系列优点。TRS006的研发将为我国恶性肿瘤的治疗继续填补空白免疫检查点是现今癌症治疗领域的热点。细胞程序性死亡受体-1(PD-1)与其配体PD-L,1及PD-L2结合是肿瘤逃逸免疫监视的主要机制之一。阻断PD-1通路成为恶性肿瘤免疫治疗的有效手段。特瑞思的TRS007产品是PD1纳米抗体,它采用人PD-1抗原蛋白免疫新疆双峰驼,构建高质量的纳米抗体基因文库,然后通过噬菌体展示技术筛选该纳米抗体基因文库,从而获得了靶向PD-1高特异性的抗体基因。特瑞思对抗体序列进行分析和改造,最终获得人源化的PD-1纳米抗体。体外和体内药效实验表明,该纳米抗体能有效阻断PD-1与PD-L1之间的相互作用,人源化小鼠模型的肿瘤抑制率为92.6%,亲和力高,穿透性强(相比于传统抗体分子量小),溶解度高(高浓度,可皮下注射),极具经济和社会效益。
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