【摘 要】
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1-脱氧野尻毒素（DNJ）衍生物具有良好的糖苷酶抑制活性。目前基于1-脱氧野尻毒素上市的药物有米格列醇和美格鲁特,分别用于治疗Ⅱ型糖尿病和戈谢病[1]。糖苷酶与抑制剂分子作用
【机 构】
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药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室河北大学化学与环境科学学院;
【基金项目】
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国家自然科学基金(21372059);河北省教育厅项目(YQ2013006)资助
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1-脱氧野尻毒素（DNJ）衍生物具有良好的糖苷酶抑制活性。目前基于1-脱氧野尻毒素上市的药物有米格列醇和美格鲁特,分别用于治疗Ⅱ型糖尿病和戈谢病[1]。糖苷酶与抑制剂分子作用受多种外界条件的影响,其中糖苷酶抑制剂的pH值影响着与糖苷酶分子的键合行为[2-4]。根据文献报道,人们多数认为糖苷酶抑制剂质子化条件下与糖苷酶作用[2]。然而,最近的研究表明糖苷酶抑制剂在非质子化情况下也可与糖苷酶作用,但作用模式和机制的研究还不充分[3]。基于此,我们设计合成了1-脱氧野尻毒素类化合物修饰的萘酰亚胺类分子,其中,萘酰亚胺分子作为荧光报告基团[4],氨基侧链作为pH调控电子转移基团,1-脱氧野尻毒素分子作为有效的糖苷酶抑制剂,计划研究合成化合物与糖苷酶的活性及其键合行为。
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