【摘 要】
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细胞质和细胞核蛋白的O-GlcNAc翻译后修饰作为一种胞内营养和压力的感应器与多种疾病相关联,包括癌症、糖尿病,心血管疾病和神经退行性疾病等。O-GlcNAc修饰的水解通过β-N-
【机 构】
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大连理工大学生命科学与技术学院; 中国农业大学应用化学系;
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细胞质和细胞核蛋白的O-GlcNAc翻译后修饰作为一种胞内营养和压力的感应器与多种疾病相关联,包括癌症、糖尿病,心血管疾病和神经退行性疾病等。O-GlcNAc修饰的水解通过β-N-乙酰葡萄糖胺水解酶(OGA)完成。OGA属于糖基水解酶84家族,采用底物辅助的催化机理将GlcNAc从蛋白质上移除。OGA的抑制剂已经作为一种实用的工具广泛用于调控O-GlcNAc循环和相关疾病的研究中。NAG-thiazoline是OGA的一个高效的抑制剂(K_i=70 nM),但是缺乏选择性,对于GH20家族的酶也具有相同的抑制效果。因此,本研究在NAG-Thiazoline的关键结合位点引入芳香类和三唑类取代基,设计并合成了14个NAG-Thiazoline衍生物,大部分的化合物都表现出了对于GH84的选择性,其中化合物5e同时具有高效性和选择性。
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