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多西他赛(docetaxel,DTX)属于紫杉烷类抗肿瘤药,能诱导微管稳定,干扰微管网络的动态平衡.临床前及临床研究结果表明,DTX具有广泛的抗肿瘤活性,用于治疗晚期乳腺癌、非小细胞肺癌等.最近,随着各种分析方法的改进,DTX的临床药代动力学研究,引起学者们的广泛关注.本文主要综述了DTX定量检测的分析方法、临床药代动力学特征及针对临床治疗中的不良反应探讨肿瘤的靶向治疗,结果表明，DTX主要的代谢物相比其母体，细胞毒性降低，并由肠膜上ATP依赖性的药物外排泵ABC转运体介导，最终排泄到粪便，临床应用DTX进行治疗时应着重关注药物剂量，提高治疗疗效的同时尽量降低毒性，以期获得最大的治疗指数，从而实现合理应用紫杉烷类抗肿瘤药,降低毒性,提高患者的治疗疗效.