目的:研究伏立康唑在健康人体内的药代动力学,并评价其相同剂量制剂的生物等效性。方法:19名健康男性志愿者随机分为2组,分别单剂量交叉口服伏立康唑片受试制剂或参比制剂200 mg。于服药前0 h和服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36h时抽取静脉血4.0mL,采用高效液相色谱法测定血浆中伏立康唑的浓度。通过DAS Ver 3.0软件计算主要药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果:伏立康唑片受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:AUC_0-t分别为5304.967±3072.252ng·h/mL、5130.968±2985.462 ng·h/mL AUC_0-∞分别为5683.143±3438.261 ng·h/mL、5445.115±3181.161ng·h/mL;C_max分别为925.728±356.11 ng/mL、1040.251±448.929 ng/mL;T_max分别为1.566±0.975 h、1.382±0.959 h;T_1/2分别为6.316±2.938 h、5.966±2.276 h。以AUC_0～36计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（100.5±3.4）%。结论:两种制剂在中国健康志愿者体内具有生物等效性。