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光动力治疗因其具有非侵入性,高选择性,无耐药性等优势越来越得到关注并应用于肿瘤治疗[1],其中关键因素之一是光敏剂[2]。设计和研究高效的靶向性光敏剂有助于促进光动力治疗的发展和应用[2]。本文在光敏剂锌酞菁分子的α位和β位分别连接上具有肿瘤靶向性的小分子埃罗替尼得到锌酞菁-埃罗替尼系列轭合物,并利用激光共聚焦成像和荧光分子断层成像技术系统地研究它们在细胞和动物水平上的光毒性和肿瘤靶向性,研究结果表明该系列光敏剂具有强的光毒性(IC50可低至0.01μM)和肿瘤靶向性。该系列轭合物可望开发成为分子靶向光动力治疗用光敏剂,具有良好的应用潜力。