为比较苦碟子中主要黄酮类成分木犀草素（Lut）和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（L7GA）药代动力学特征的差别,对木犀草素在大鼠体内的代谢产物进行了分离鉴定,通过对原药和主要代谢产物的定量分析,比较口服Lut和L7GA的相对生物利用度及药代性质。通过LC-UV法分析了口服给药后大鼠血浆和尿液中代谢物,发现这两种药物的代谢产物一致,利用半制备-HPLC法从Lut给药后尿液中分离得到5个Ⅱ相代谢产物,经MS、¹H-、¹³C-NMR分析和文献对照确定了尿液中的5种主要代谢物的结构分别为:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（L7GA,M1）,木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（M2）,金圣草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（M3）,木犀草素-3′-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（L3′GA,M4）,金圣草素-4′-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（M5）,其中M3和M5为首次分离鉴定出的代谢产物。结果表明,水犀草素的代谢途径主要为葡萄糖醛酸结合和甲基化代谢过程。大鼠分别口服给予木犀草素及木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（50μmol/kg）后,利用LC-MS/MS法测定大鼠血浆中游离的木犀草素、主要代谢物L7GA、L3’GA以及酶水解后总的木犀草素的浓度。结果表明:L7GA的平均相对口服生物利用度是苷元木犀草素的25.52%,且吸收慢、达峰时间明显延长,L7GA和L3′GA的半衰期明显延长。