目的：由传统中药通脉口服液制备的通脉滴丸广泛用于心血管疾病的治疗。对通脉滴丸的药动学和生物等效性进行评价。 方法：采用液液萃取法处理大鼠口服通脉口服液和通脉滴丸后的血浆样品，以3，4-二羟基苯甲酸为内标，在负离子模式下，采用LGMS法同时测定血浆中的活性成分丹参素和葛根素的血药浓度。 结果：丹参素和葛根素分别在9.555-637.0ng/mL和9.015-印601.0ng/mL范围内线性关系良好。丹参素和葛根素分别的最低检测限和最低定量限分别达到2和9 ng/mL，日内精密度(RSD)分别小于10.7％和8.99％，日间精密度分别小于14.8％和14.2％。丹参素的回收率在80.56-115.3％，葛根素的回收率在86.91-110.6％。 结论：该方法成功地应用于研究通脉口服液和通脉滴丸中丹参素和葛根素的药动学和生物等效性评价研究。相对于口服液，滴丸中的丹参素和葛根素AUC0-24h和Cmax的90％置信区间分别为91％-106％和98％-116％，说明两种制剂生物等效。