酪氨酸激酶可分为受体型与非受体型两大类。受体型酪氨酸激酶(如表皮生长因子受体家族、血管内皮细胞生长因子受体家族、血小板衍生生长因子受体家族等等)结构上可以分为三个部分：胞外区、跨膜区和胞内区。胞外区与胞外的相应配体结合，跨膜区横跨细胞膜，胞内区具有酪氨酸激酶活性，负责参与下游信号通路的传导。当配体与胞外区结合以后，导致酪氨酸激酶发生二聚化或多聚化，有利于ATP的结合，从而使激酶区特异的酪氨酸发生磷酸化，激活下游的信号转导通路，引发一系列与细胞生命活动密切相关的信号转导通路的活化。非受体型酪氨酸激酶同样是个大家族，包括SRC、ABL、JAK、FAK等，它们在信号转导通路中也发挥重要作用。近来发现32个胞浆内的蛋白酪氨酸激酶近一半与人类癌症密切相关。由酪氨酸激酶突变，以及配体或受体的异位表达所导致的酪氨酸激酶信号通路的失控参与了肿瘤发生发展的各个方面，包括肿瘤细胞的增殖、存活、肿瘤组织内的血管新生、以及肿瘤的侵袭和转移。