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目的:探讨穿心莲内酯诱导人肝癌HepG2细胞凋亡及对MDR1、GST-π表达的调控作用。方法:将不同剂量(0~80μmol/L)穿心莲内酯与HepG2细胞共培养不同时间(24、48、72 h),采用50μmol/L 5-氟尿嘧啶(5-FU)与HepG2细胞共培养作为阳性对照组;采用CCK-8(Cell CountinG Kit-8)法测定HepG2细胞的增殖情况,流式细胞术(Flow CytoMetry,FCM)测定HepG2细胞凋亡率;采用蛋白印迹方法(Western blot)测定HepG2细胞中MDR1、GST-π蛋白的表达情况,用半定量反转录-聚合酶链反应(SqRT-PCR)测定HepG2细胞中MDR1和GST-πmRNA表达。结果:不同浓度穿心莲内酯均能抑制HepG2细胞增殖,且呈浓度与作用时间依赖性;80μmol/L穿心莲内酯组的抑制率与阳性对照组相当(P>0.05);穿心莲内酯作用于HepG2细胞48 h后,细胞出现凋亡。Western blot及SqRT-PCR结果显示,穿心莲内酯可下调MDR1、GST-π表达,下调作用比5-FU更强。结论:穿心莲内酯可抑制HepG2细胞增殖,诱导其凋亡,可能与其抑制HepG2细胞中MDR1、GST-πmRNA和蛋白的表达有关,且其表达量与穿心莲内酯呈明显的时间及浓度依赖性。