目的:研究银杏内酯在Caco-2细胞中的摄取、转运及有效部位中成分间的相互作用。方法:考察时间、浓度、温度、P-糖蛋白抑制剂及有效部位中其他成分对银杏内酯A、B、C及白果内酯细胞摄取的影响。并研究了浓度与有效部位中其他成分对银杏内酯A、B、C细胞转运的影响。结果:银杏内酯以被动扩散的方式被细胞摄取和转运。药物的摄取与时间呈正相关，与温度呈负相关。P-gp抑制剂可以增加白果内酯的细胞摄取，对银杏内酯A、B、C的细胞摄取无影响。有效部位中其他成分对四种测定成分的细胞摄取过程有明显相互作用，但作用各不相同，其中对银杏内酯B和银杏内酯C的细胞摄取有明显的促进作用。银杏内酯A、B、C的转运速率与细胞摄取量的趋势基本一致，即为银杏内酯A＞银杏内酯B＞银杏内酯C。银杏内酯有效部位提取物中的其他成分可以促进银杏内酯B和C的细胞转运，但对银杏内酯A的细胞转运则有抑制作用。结论:银杏内酯是以被动扩散方式被小肠上皮细胞摄取和转运，有效部位提取物中的其他成分可以促进银杏内酯B和银杏内酯C的口服吸收。